Solu-Medrol 500mg Pfizer

Chỉ định

Thuốc Solu-Medrol 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Rối loạn nội tiết:

• Suy vỏ thượng thận cấp tính (có thể cần phải bổ sung mineralcorticoid).

• Sốc thứ phát do suy vỏ thượng thận, hoặc sốc không đáp ứng với liệu pháp điều trị quy ước ở những bệnh nhân đang có suy vỏ thượng thận (khi hoạt tính mineralcorticoid không tốt như mong đợi).

• Dùng trước phẫu thuật, hoặc khi có chấn thương nghiêm trọng hoặc bệnh nặng, ở bệnh nhân đã biết có suy vỏ thượng thận hoặc khi nghi ngờ thiếu hụt dự trữ hormon vỏ thượng thận.

• Tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh.

• Viêm tuyến giáp không sinh mủ.

• Tăng calci máu liên quan đến ung thư.

Rối loạn thấp khớp (điều trị bổ trợ ngắn hạn để kiểm soát giai đoạn cấp tính hoặc đợt kịch phát):

• Viêm xương khớp sau chấn thương.

• Viêm màng hoạt dịch trong viêm xương khớp.

• Viêm khớp dạng thấp, kể cả viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên.

• Viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp.

• Viêm mỏm lồi cầu xương.

• Viêm bao gân cấp không đặc hiệu.

• Viêm khớp cấp tính do gút.

• Viêm khớp vảy nến.

• Viêm cột sống dính khớp.

Bệnh hệ thống tạo keo và bệnh phức hợp miễn dịch (trong đợt kịch phát hoặc điều trị duy trì trong các trường hợp chọn lọc):

• Lupus ban đỏ hệ thống (và viêm thận lupus).

• Viêm tim cấp do thấp.

• Viêm da cơ toàn thân (viêm da cơ).

• Viêm đa động mạch nút.

• Hội chứng Goodpasture.

Bệnh về da:

• Bệnh Pemphigus (bệnh bọng nước tự miễn trên da và niêm mạc).

• Hồng ban đa dạng thể nặng (hội chứng Stevens-Johnson).

• Viêm da tróc vảy.

• Vảy nến thể nặng.

• Viêm da bọng nước dạng Herpes.

• Viêm da tăng tiết bã nhờn thể nặng.

• U sùi dạng nấm.

Tình trạng dị ứng (dùng để kiểm soát các tình trạng dị ứng nặng hoặc khó chữa khi đã thất bại với các cách điều trị thông thường):

• Hen phế quản.

• Viêm da tiếp xúc.

• Viêm da dị ứng.

• Bệnh huyết thanh.

• Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.

• Các phản ứng quá mẫn với thuốc.

• Phản ứng mày đay khi truyền thuốc.

• Phù thanh quản cấp không nhiễm khuẩn.

Các bệnh về mắt (các quá trình viêm và dị ứng mạn tính và cấp tính nghiêm trọng ở mắt):

• Nhiễm trùng giác mạc do Herpes zoster.

• Viêm mống mắt, viêm mống mắt - thể mi.

• Viêm màng mạch - võng mạc.

• Viêm màng mạch nho khuếch tán phía sau và viêm màng mạch.

• Viêm thần kinh thị giác.

• Nhãn viêm giao cảm.

• Viêm tiền phòng.

• Viêm kết mạc dị ứng.

• Viêm loét kết mạc do dị ứng.

• Viêm giác mạc.

Bệnh tiêu hóa (giúp đưa bệnh nhân qua khỏi cơn nguy kịch của bệnh)

• Viêm loét đại tràng.

• Viêm đoạn ruột non.

Bệnh hô hấp:

• Bệnh sarcoid có triệu chứng.

• Ngộ độc beryli.

• Trong lao phổi lan tỏa hoặc bùng phát cấp tính (khi dùng đồng thời hóa trị liệu kháng lao thích hợp).

• Hội chứng Loeffler không thể kiểm soát được bằng các phương pháp khác.

• Viêm phổi hít.

• Viêm phổi từ trung bình tới nghiêm trọng do Pneumocystis jiroveci ở bệnh nhân AIDS (như điều trị bổ trợ khi dùng trong 72 giờ đầu tiên của liệu pháp khởi đầu chống Pneumocystis).

• Các đợt kịch phát của bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD).

Rối loạn về máu:

• Thiếu máu tan máu mắc phải (tự miễn).

• Xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn ở người lớn (chỉ tiêm tĩnh mạch, chống chỉ định tiêm bắp).

• Giảm tiểu cầu thứ phát ở người lớn.

• Chứng giảm nguyên hồng cầu (thiếu máu hồng cầu).

• Thiếu máu giảm sản bẩm sinh (dòng hồng cầu).

Các bệnh ung thư (điều trị tạm thời):

• Bệnh bạch cầu và u lymphô ở người lớn.

• Bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em.

• Để cải thiện chất lượng sống cho bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối.

Tình trạng phù:

Để giúp bài niệu hoặc giảm protein niệu trong hội chứng thận hư mà không kèm theo urê-huyết thuộc týp tự phát hoặc do lupus ban đỏ.

Hệ thần kinh:

• Phù não từ khối u nguyên phát hoặc di căn, hoặc do phẫu thuật hoặc xạ trị.

• Đợt kịch phát cấp tính của bệnh đa xơ cứng.

• Chấn thương tủy sống cấp tính. Cần bắt đầu điều trị trong vòng 8 giờ từ khi bắt đầu tổn thương.

Các chỉ định khác:

• Lao màng não có tắc nghẽn khoang dưới nhện hoặc dọa tắc khi dùng đồng thời hóa trị liệu kháng lao thích hợp.

• Bệnh giun xoắn liên quan đến thần kinh hoặc cơ tim.

• Cấy ghép nội tạng.

• Ngăn ngừa buồn nôn và nôn khi dùng hóa trị liệu chống ung thư.

Dược lực học

Methylprednisolon là steroid chống viêm có hiệu lực chống viêm lớn hơn prednisolon và cũng ít gây giữ nước và natri hơn prednisolon.

Methylprednisolon natri succinat có cùng tác dụng chuyển hóa và chống viêm như methylprednisolon. Khi dùng đường tiêm và với lượng đồng mol, thì cả 2 chất này đều tương đương về hoạt tính sinh học. Tiềm lực tương đối khi so sánh methylprednisolon natri succinat với hydrocortison natri succinat về tác dụng làm giảm lượng bạch cầu ái toan sau khi cùng tiêm tĩnh mạch, là ít nhất 4/1. Điều này cũng trùng khớp với tiềm lực tương đối khi so sánh hai chế phẩm này theo đường uống.

Tương kỵ

Sự tương hợp và độ ổn định khi tiêm tĩnh mạch dung dịch methylprednisolon natri succinat và khi trộn lẫn với các dung dịch tiêm tĩnh mạch khác phụ thuộc vào pH của dung dịch trộn lẫn, nồng độ, thời gian, nhiệt độ và khả năng hòa tan của methylprednisolon. Như vậy, để tránh các vấn đề tương kỵ và độ ổn định, nếu có thể được thì nên tiêm dung dịch methylprednisolon natri succinat riêng rẽ, không trộn lẫn với các thuốc khác.

Dược động học

Đặc tính dược động học của methylprednisolon tuyến tính, không phụ thuộc vào đường dùng.

Hấp thu

Sau khi tiêm bắp 40mg methylprednisolon natri succinat cho 14 người tình nguyện nam trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ đỉnh trung bình là 454ng/ml đạt được sau 1 giờ. Đến giờ thứ 12, thấy nồng độ methylprednisolon trong huyết tượng giảm xuống 31,9ng/ml. Sau khi tiêm 18 giờ, không còn tìm thấy methylprednisolon. Dựa vào diện tích dưới đường cong (AUC), biểu hiện của tổng lượng thuốc được hấp thu, thì tiêm bắp methylprednisolon natri succinat tương đương với cùng liều tiêm tĩnh mạch.

Những kết quả của một nghiên cứu đã chứng minh rằng ester natri succinat của methylprednisolon được chuyển đổi nhanh và mạnh thành methylprednisolon có hoạt tính sau khi dùng theo mọi đường dùng. Mức độ hấp thu của methylprednisolon tự do sau khi tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp là tương đương và lớn hơn rõ rệt so với mức độ hấp thu sau khi uống methylprednisolon dạng dung dịch và dạng viên nén. Vì lượng methylprednisolon được hấp thu sau khi tiêm bắp và tiêm tĩnh mạch là tương đương, dù đã có lượng lớn hơn của ester hemisuccinat vào được tuần hoàn chung sau khi tiêm tĩnh mạch, có thể cho rằng ester đã được chuyển hóa trong mô sau khi tiêm bắp và sau đó được hấp thu dưới dạng methylprednisolon tự do.

Phân bố

Methylprednisolon được phân bố rộng rãi vào các mô, qua hàng rào máu não, và bài tiết qua sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến của thuốc là khoảng 1,4l/kg. Khả năng gắn với protein huyết tương ở người là xấp xỉ 77%.

Chuyển hóa

Ở người, methylprednisolon được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không hoạt tính: Hầu hết thành 20α-hydroxymethylprednisolon và 20β-hydroxymethylprednisolon.

Chuyển hóa ở gan chủ yếu thông qua CYP3A4.

Methylprednisolon, cũng như nhiều cơ chất của CYP3A4, cũng có thể là một cơ chất của protein vận chuyển p-glycoprotein gần ATP (ATP-binding cassette, ABC), ảnh hưởng đến sự phân bố trong mô và tương tác với các thuốc khác.

Thải trừ:

Thời gian bán thải trung bình của methylprednisolon từ 1,8 đến 5,2 giờ. Độ thanh thải toàn phần xấp xỉ 5 - 6ml/phút/kg.