Thuốc Rocla 50 là sản phẩm của Công ty Cổ phần Dược phẩm Fremed chứa thành phần Sildenafil (dưới dạng sildenafil citrate) dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục. Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Nhập mã FREESHIP để Giao hàng miễn phí toàn quốc đối với đơn hàng từ 1 triệu đồng.
Nhập mã DISCOUNT50K khi thanh toán, giảm ngay 50K cho đơn hàng từ 3 triệu đồng.
Chỉ được chọn 01 chương trình khuyến mãi phù hợp cao nhất.
Thành phần cho 1 viên
|
Thông tin thành phần |
Hàm lượng |
|---|---|
|
Sildenafil |
50mg |
Thuốc Rocla 50 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
Nhóm dược lý: Nhóm tiết niệu; thuốc trị rối loạn cương dương.
Mã ATC: G04B E03.
Sildenafil ở dạng muối sildenafil citrate, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc guanosine monophosphate vòng (cGMP-cyclic guanosine monophosphate) - phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).
Cơ chế tác dụng
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxide (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hóa enzym guanylate cyclase, enzym này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang.
Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.
Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4.000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một enzym liên quan đến sự co bóp của tim.
Các nghiên cứu lâm sàng
Không có sự thay đổi liên quan lâm sàng trên điện tâm đồ (ECG) của những người nam giới tình nguyện bình thường khi dùng các liều đơn sildenafil lên tới 100 mg đường uống.
Sau khi dùng liều 100 mg, huyết áp tâm thu giảm tối đa trung bình là 8,3 mmHg còn huyết áp tâm trương giảm tối đa trung bình là 5,3 mmHg (đo ở tư thế nằm ngửa).
Những ảnh hưởng lên huyết áp trên những người đang dùng nitrate đồng thời nhiều hơn nhưng cũng chỉ thoáng qua.
Nghiên cứu về huyết động trên 14 bệnh nhân bị bệnh động mạch vành nặng (hẹp > 70% ít nhất là 1 động mạch vành) được dùng liều đơn 100 mg siidenafil thấy rằng huyết áp tâm thu và tâm trương khi nghỉ ngơi giảm đi 7% và 6% so với huyết áp trước khi dùng thuốc. Huyết áp tâm thu động mạch phổi trung bình giảm đi 9%.
Sildenafil không tác động tới cung lượng tim và không ảnh hưởng dòng chảy qua các động mạch vành bị hẹp, và tạo ra sự cải thiện (khoảng 13%) trong việc đảo ngược dòng chảy mạch vành được kích thích bằng adenosine (trong cả các động mạch bị hẹp và các động mạch liên quan).
Thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược trên 144 bệnh nhân rối loạn cương dương và đau thắt ngực ổn định. Những bệnh nhân này dùng thuốc chống đau thắt ngực thường xuyên (ngoại trừ nitrate). Họ phải gắng sức làm việc cho tới mức giới hạn của đau thắt ngực xuất hiện. Ở những bệnh nhân dùng liều đơn 100 mg sildenafil thì thời gian kéo cối xay lâu hơn (19,9 giây; khoảng tin cậy 95%: 0,9 - 38,9 giây) (có ý nghĩa thống kê) so với những bệnh nhân dùng giả dược.
Thời gian gắng sức trung bình (được điều chỉnh với mức cơ bản) cho tới giới hạn đau thắt ngực là 423,6 giây ở những người dùng sildenafil và 403,7 giây ở những người dùng giả dược.
Nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên, có đối chứng với giả dược (với liều sildenafil thay đổi, tối đa 100 mg) trên 568 nam giới bị rối loạn cương dương và tăng huyết áp.
Những bệnh nhân này luôn luôn phải dùng ít nhất hai loại thuốc chống tăng huyết áp. Kết quả sildenafil cải thiện khả năng cương 71% ở những người dùng sildenafil so với 18% ở những người dùng giả dược. Tỷ lệ giao hợp thành công ở những người dùng sildenafil 62% so với 26% ở những người dùng giả dược. Tỷ lệ gặp các tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân này cũng tương tự như ở những nhóm bệnh nhân khác, cũng như không thay đổi ở những người dùng 3 hay nhiều hơn các thuốc chống tăng huyết áp.
Thị giác
Sự khác nhau trong việc phân biệt màu nhẹ và thoáng qua (xanh da trời/xanh lá cây) được phát hiện thấy ở một vài trường hợp dùng test Farnsworth - Munsell 100 hue sau 60 phút khi dùng liều 100 mg, còn sau 120 phút không có một ảnh hưởng nào được chứng minh. Cơ chế chính của sự thay đổi phân biệt màu có liên quan tới việc ức chế PDE6. Loại enzym này có nhiều ở võng mạc. Các nghiên cứu in vitro chỉ ra rằng sildenafil ức chế PDE6 kém hơn 10 lần so với PDE5. Sildenafil không có ảnh hưởng nào trên tính linh hoạt của thị lực, sự nhạy cảm cản quang, điện võng mạc đồ, áp lực trong mắt hoặc đo đồng tử.
Trong một nghiên cứu cắt ngang có đối chứng ở những bệnh nhân thoái hóa điểm vàng có liên quan tới tuổi (n=9) thì sildenafil (liều đơn 100 mg) được dung nạp tốt và không có một ảnh hưởng nào có ý nghĩa trên lâm sàng lên các test thị lực (tính linh hoạt của thị lực, lưới Amsler, phân biệt màu, tín hiệu đèn giao thông, thị trường kế Humphrey).
Tính hiệu quả
Tính hiệu quả và an toàn của sildenafil được đánh giá trong 21 thử nghiệm lâm sàng mù đôi ngẫu nhiên có đối chứng với giả dược trong thời gian tới 6 tháng. Trên 3.000 bệnh nhân rối loạn cương dương (19 - 87 tuổi) ở tất cả các thể (thể do cơ quan, thể do tâm lý, thể hỗn hợp) được cho dùng sildenafil. Hiệu quả của sildenafil được đánh giá bằng các câu hỏi đánh giá chung, nhật ký cương dương, bảng câu hỏi đánh giá chức năng cương quốc tế IIEF (International Index of Erectile Function), và bảng câu hỏi dành cho các đối tác tình dục của các bệnh nhân.
Hiệu quả của sildenafil là khả năng đạt được và duy trì cương cứng đủ để tiến hành giao hợp. Hiệu quả này đã được chứng minh qua tất cả 21 nghiên cứu trên và được duy trì qua các nghiên cứu mở rộng kéo dài (trên 1 năm). Trong các nghiên cứu dùng liều cố định, tỷ lệ cải thiện khả năng cương là 62% (với liều sildenafil 25 mg), 74% (với liều sildenafil 50 mg) và 82% (với liều sildenafil 100 mg) so sánh với kết quả 25% ở nhóm dùng giả dược. Ngoài sự cải thiện khả năng cương thì sildenafil còn cải thiện sự khoái cảm, sự thỏa mãn khi giao hợp và sự hài lòng chung.
Qua các thử nghiệm thấy rằng:
Trên các bệnh nhân đái tháo đường, tỷ lệ cải thiện khả năng cương của sildenafil là 59% so với 16% ở những người dùng giả dược.
Trên các bệnh nhân cắt tuyến tiền liệt triệt để thì tỷ lệ này là 43% so với 15% ở những người dùng giả dược.
Trên các bệnh nhân chấn thương tủy sống thì tỷ lệ này là 83% so với 12% ở những người dùng giả dược.
Dược động học của sildenafil tương ứng với liều trong khoảng liều khuyến cáo.
Sildenafil được chuyển hóa chính tại gan (chủ yếu qua cytochrome P450 3A4) và các chất chuyển hóa của nó có hoạt tính giống chất mẹ (sildenafil).
Hấp thu
Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 41% (dao động từ 25% - 63%).
Trên in vitro, nồng độ 3,5 nM sildenafil ức chế enzym PDE5 của người khoảng 50%.
Trên người, nồng độ sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng liều đơn 100 mg là xấp xỉ 18 ng/ml hoặc 38 nM.
Các nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 - 120 phút (trung bình 60 phút) được quan sát khi uống thuốc lúc đói.
Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với thời gian giảm trung bình Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%, trái lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (AUC giảm 11%).
Phân bố
Thể tích phân bố trung bình của sildenafil là 105 I, cho thấy sự phân bố chủ yếu vào các mô.
Sildenafil và chất chuyển hóa ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của nó.
Chuyển hóa
Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.
Các chất chuyển hóa ở vòng chuyển hóa chính của sildenafil được tạo ra từ quá trình N-demethyl hóa, và sau đó lại được chuyển hóa tiếp.
Chất chuyển hóa này có hoạt tính chọn lọc đối với phosphodiesterase tương tự như sildenafil và trên in vitro, tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chat mẹ.
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa này xấp xỉ 40% nồng độ chất mẹ.
Chất chuyển hóa N-desmethyl lại được tiếp tục chuyển hóa, có nửa đời thải trừ khoảng 4 giờ.
Thải trừ
Độ thanh thải của sildenafil là 41 I/giờ với nửa thời gian pha cuối là 3 - 5 giờ.
Sau khi dùng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).
Dược động học ở các đối tượng bệnh nhân đặc biệt
Người già
Trên những người già khỏe mạnh (từ 65 tuổi trở lên), độ thanh thải của sildenafil giảm đi, kết quả là nồng độ sildenafil và chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyl trong huyết tương cao hơn khoảng 90% so với nồng độ những chất này ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh (từ 18 - 45 tuổi). Do sự gắn kết sildenafil vào protein huyết tương phụ thuộc vào tuổi, nồng độ tự do của sildenafil trong huyết tương tăng tương ứng khoảng 40%.
Người suy thận
Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine 50 - 80 ml/phút) hay trung bình (độ thanh thải creatinine 30 - 49 ml/phút), khi dùng một liều đơn sildenafil (50 mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.
Trên những người suy thận nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 30 ml/phút), độ thanh thải của sildenafil bị giảm đã làm tăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (88%) so với người ở cùng độ tuổi nhưng không bị suy thận.
Thêm vào đó, các giá trị Cmax và AUC của chất chuyển hóa N-desmethyl tăng có ý nghĩa 200% và 79% lần lượt ở các đối tượng suy thận nặng so với các đối tượng có chức năng thận bình thường.
Người suy gan
Trên những người xơ gan (Child-Pugh A, Child-Pugh B), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, kết quả làm tăng AUC (85%) và Cmax (47%) so với người không bị suy gan ở cùng độ tuổi. Dược động học của sildenafil ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu.
Dữ liệu an toàn lâm sàng
Không tìm thấy bằng chứng nào về khả năng gây ung thư trong một nghiên cứu trên chuột cống kéo dài 24 tháng dùng liều lớn gấp 42 lần (tính theo mg/kg) và gần gấp 5 lần (tính theo mg/m2) so với liều tối đa đã khuyến cáo dùng trên người (Maximum Recommended Human Dose - MRDH) và một nghiên cứu khác trên chuột nhắt kéo dài 18 - 21 tháng với liều gấp 21 lần (tính theo mg/kg) và gấp 2 lần (tính theo mg/m2) so với liều dùng tối đa ở người đã được khuyến cáo.
Các test gây đột biển ở vi khuẩn và in vivo đều âm tính.
Không có một ảnh hưởng nào lên tính chuyển động và hình thái của tinh trùng sau khi dùng liều đơn 100 mg sildenafil trên những người tình nguyện khỏe mạnh.
Thuốc Rocla 50 dùng đường uống.
Người lớn
Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50 mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100 mg hoặc giảm tới mức 25 mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100 mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.
Bệnh nhân suy thận
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinine 30 - 80 ml/phút): Không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút): Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân suy gan
Liều nên dùng là 25 mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).
Bệnh nhân đang dùng các thuốc khác
Dựa vào mức độ tương tác ở những bệnh nhân đang dùng sildenafil đồng thời với ritonavir thì không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25 mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazole, itraconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25 mg.
Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế trong quá trình điều trị, bệnh nhân nên được điều trị ổn định khi dùng các thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu trị liệu với sildenafil.
Thêm vào đó, nên cân nhắc dùng các liều sildenafil thấp hơn khi khởi đầu điều trị.
Trẻ em
Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800 mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp nhưng tần suất gặp và mức độ thì tăng lên.
Trong trường hợp quá liều, cần sử dụng các biện pháp hỗ trợ phù hợp.
Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sildenafil gắn kết mạnh với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Nhìn chung, những tác dụng không mong muốn chỉ ở mức thoáng qua, nhẹ hay trung bình.
Trong các nghiên cứu liều cố định, tần suất của một vài biến chứng tăng theo liều.
Các nghiên cứu với liều cố định phản ánh sát thực hơn chế độ liều khuyến cáo. Bản chất các tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu này tương tự như trong các nghiên cứu với liều cố định.
Các tác dụng không mong muốn thường được báo cáo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt.
| Phân loại theo hệ cơ quan | Rất thường gặp (≥ 1/10) | Thường gặp (≥ 1/100 và <1/10) | Ít gặp (≥ 1/1.000 và <1/100) | Hiếm gặp (≥ 1/10.000 và <1/1.000) |
|---|---|---|---|---|
| Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng | Viêm mũi | |||
| Rối loạn hệ miễn dịch | Quá mẫn | |||
| Rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu | Choáng váng | Buồn ngủ | Động kinh*, động kinh tái phát*, ngất |
| Rối loạn mắt | Mờ mắt, rối loạn thị giác, chứng thấy sắc xanh | Đau mắt, sợ ánh sáng, hoa mắt, loạn sắc thị, sung huyết mắt, chói mắt | Phù mắt, sưng mắt, khô mắt, mỏi mắt, lóa mắt, chứng thấy sắc vàng, chứng thấy sắc đỏ, rối loạn mắt, sung huyết kết mạc, kích ứng mắt, cảm giác bất thường ở mắt, phù mí mắt | |
| Rối loạn tim | Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực | |||
| Rối loạn mạch máu | Đỏ bừng mặt, nóng bừng | Hạ huyết áp | ||
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Nghẹt mũi | Chảy máu cam, tắc xoang | Co thắt họng, khô mũi, phù mũi | |
| Rối loạn hệ tiêu hóa | Buồn nôn, khó tiêu | Trào ngược dạ dày - thực quản, nôn mửa, đau bụng trên, khô miệng | Giảm xúc giác miệng | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Phát ban | |||
| Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết | Đau cơ, đau chi | |||
| Rối loạn hệ sinh dục và vú | Cương dương không mong muốn*, tăng cương dương | |||
| Các rối loạn chung và tại nơi dùng thuốc | Cảm giác nóng | Kích ứng | ||
| Kết quả xét nghiệm | Tăng nhịp tim |
* Tác dụng không mong muốn được xác định sau khi lưu hành thuốc.
Với liều lớn hơn liều đã khuyến cáo thì các tác dụng không mong muốn cũng vẫn là các tác dụng đã liệt kê ở trên, nhưng nói chung là sẽ gặp nhiều hơn.
Qua phân tích các thử nghiệm lâm sàng mù đôi có đối chứng giả dược gồm hơn 700 người thấy có sự khác biệt nào giữa hai nhóm về tỷ lệ mắc nhồi máu cơ tim và tỷ lệ tử vong do tim mạch. Đối với cả hai nhóm thì tỷ lệ nhồi máu cơ tim là 1,1 trên 100 người hàng năm, còn tỷ lệ tử vong do tim mạch là 0,3 trên 100 người hàng năm.
Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thuốc ROCLA 50mg mua ở đâu chính hãng, uy tín nhất? Bạn có thể mua thuốc trực tiếp tại www.viagrastore.vn. Hoặc liên hệ qua số hotline/zalo 0979.742.989 để được tư vấn sử dụng thuốc đúng cách.
0979.742.989
0979.742.989
